jueves, 15 de diciembre de 2022

MEDICAMENTO TROMBOTICO

ESTREPTOQUINASA:

Es una enzima extracelular producida por el estreptococo beta hemolítico, usado como medicamento efectivo y económico que disuelve coágulos sanguíneos, indicado en algunos casos de infarto de miocardio y embolismo pulmonar.

INDICACIONES:

La estreptoquinasa es indicada para el tratamiento de éste en adultos, con el objetivo de provocar la lisis de trombos intracoronarios, restablecer o mejorar la función ventricular afectada y disminuir el índice de mortalidad cuando ésta es aplicada por vía intravenosa o intracoronaria.

FARMACOCINETICA:

La estreptoquinasa se administra por infusión intravenosa o intracoronaria. La reperfusión del miocardio usualmente tiene lugar entre los 20 min y las 2 horas después del inicio de la infusión.

MECANISMO DE ACCIÓN:

La estreptoquinasa, por tratarse de un fibrinolítico no específico, no sólo activa al plasminógeno unido a la fibrina, sino también al plasmático, induciendo hiperplasminemia.

REACCIONES ADVERSAS:

Si bien en la mayoría de los casos este tratamiento se desarrolla sin problemas, la administración de estreptoquinasa podría originar algunos eventos adversos como ser: reacciones alérgicas leves con erupción cutánea, enrojecimiento de la piel.

UROQUINASA:

También llamada activador del plasminógeno tipo uro quinasa es una serín proteasa sintetizada por los riñones. Originalmente se aisló de la orina humana, pero se sabe que está presente en diversas ubicaciones fisiológicas, tales como el plasma sanguíneo y la matriz extracelular.

INDICACIONES:

Desobstrucción de un catéter intravenoso o de un catéter peritoneal.

Tromboembolismo arterial periférico y trombosis venosa profunda.

Trombosis de shunts arteriovenosos.

Trombosis coronaria.

Embolia pulmonar masiva o con inestabilidad hemodinámica.

FARMACOCINETICA:

La uro quinasa se administra en infusión intravenosa o intracoronaria. La reperfusión del miocardio se consigue en unos 20 minutos a 2 horas. Los efectos trombolíticos disminuyen pocas horas después de la administración, pero los efectos anticoagulantes se mantienen durante 24 horas.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Uro quinasa es una enzima trombolítica producida por los riñones que actúa sobre el sistema fibrinolítico endógeno para convertir el plasminógeno en plasmina

REACCIONES ADVERSAS:

El efecto adverso grave más frecuente del tratamiento con uroquinasa es la hemorragia. Durante el tratamiento con uro quinasa, se han producido hemorragias espontáneas graves, incluso muertes debidas a hemorragia cerebral.

MEDICAMENTO ANTICUAGULANTE

HEPARINA:

Se usa para prevenir la formación de coágulos de sangre en quienes padecen algunas afecciones médicas o se someten a ciertos procedimientos médicos que aumentan las probabilidades de que éstos se formen.
INDICACIONES:
Tratamiento y prevención de la enfermedad tromboembólica venosa: trombosis venosa profunda y tromboembolismo pulmonar (A).
Tratamiento y prevención del tromboembolismo arterial periférico (A).
Tratamiento de la enfermedad coronaria: angina inestable e infarto agudo de miocardio (A).
FARMACOCINETICA:
inhibe las reacciones que producen la coagulación de la sangre y la formación del coágulo de fibrina tanto in vitro como in vivo. HEPARINA SÓDICA actúa en diferentes puntos del sistema de coagulación normal.
MECANISMO DE ACCIÓN:
El efecto anticoagulante de la heparina se ejerce a través de la activación de la antitrombina, que luego inhibe a la trombina y al factor Xa, entre otros factores de la coagulación.
REACCIONES ADVERSAS:

sangrado o moretones anormales.

vómito sanguinolento o parecido a posos de café

sangre fresca en las heces o heces negras y con aspecto de alquitrán.

sangre en la orina.

cansancio excesivo.

náusea.

vómito.

DALTEPARINO:

Medicamento que se usa para prevenir la formación de coágulos de sangre o tratar los coágulos de sangre que se forman en algunos pacientes de cáncer u otras afecciones. La dalteparina sódica es un tipo de anticoagulante. También se llama Fragmin.
INDICACIONES:
Administrar la dalteparina en dosis de 120 Ul/kg de peso corporal total subcutáneamente (SC) cada 12 horas, hasta una dosis máxima de 10.000 UI/12 horas. A menos que esté contraindicado específicamente, los pacientes también deben recibir tratamiento concomitante con ácido acetilsalicílico (75 a 325 mg/día).
FARMACOCINETICA:
La vida media de la dalteparina tras su inyección i.v. es de 2 horas, y tras la administración s.c., de 3-4 horas. La biodisponibilidad del principio activo tras su inyección s.c. es de aproximadamente el 90%, y la farmacocinética apenas depende de la dosis. La vida media se prolonga en los pacientes urémicos. La dalteparina sódica se elimina fundamentalmente por el riñón.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe la coagulación potenciando el efecto inhibitorio de la antitrombina III sobre los factores IIa y Xa.
REACCIONES ADVERSAS:

sangrado de nariz.

enrojecimiento, dolor, moretones o llagas en el sitio de la inyección.

MEDICAMENTOS PROTECTORES DE LA MUCOSA GASTRICA

OMEPRAZOL:

se usa para tratar la acidez estomacal frecuente (ardor de estómago que se produce al menos 2 o más días por semana) en adultos. El omeprazol pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la bomba de protones.

INDICACIONES:

Oral: Agruras e indigestión ácida: 1 cápsula de 20 mg al día. Úlcera gástrica y duodenal: 1 cápsula de 20 mg al día, durante 2 ó 3 semanas consecutivas. En pacientes con úlceras refractarias a otros regímenes de tratamientos, se obtiene la cicatrización en la mayoría de los casos con una dosis de 40 mg una vez al día.

FARMACOCINETICA:

es antisecretor y antiulceroso. Es un inhibidor específico de la bomba de hidrogeniones en la célula parietal gástrica. Es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente ácido de los canalículos intracelulares de la célula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+- K+-ATPasa, es decir, a la bomba de protones.

Este efecto en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz, tanto de la secreción ácido basal como de la secreción ácida estimulada independientemente del estímulo.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Una mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción altamente selectivo. Es un inhibidor específico de la bomba de protones en la célula parietal.

REACCIONES ADVERSAS:

estreñimiento.

gases.

náusea.

diarrea.

vómitos.

dolor de cabeza.

ESOMEPRAZOL:

Es un fármaco del grupo de los inhibidores de la bomba de protones que actúa en el tracto gastrointestinal, reduciendo la secreción del ácido gástrico al inhibir la ATPasa de la membrana celular de las células parietales del estómago.

INDICACIONES:

Se suele tomar una vez al día, al menos una hora antes de la comida. Cuando se usa el esomeprazol de venta con receta médica para tratar ciertas afecciones en las que el estómago produce demasiado ácido, se toma dos veces al día.

FARMACOCINETICA:

MECANISMO DE ACCIÓN:

el esomeprazol es un inhibidor de la bomba de protones que suprime la secreción de ácido gástrico mediante la inhibición específica de la H + / K + -ATPasa en la célula parietal gástrica. Los isómeros S y R del omeprazol están protonados y son convertidos en el compartimiento ácido de la célula parietal al inhibidor activo, la sulfonamida aquiral. Al actuar específicamente en la bomba de protones, esomeprazol bloquea el paso final en la producción de ácido, reduciendo así la acidez gástrica. Este efecto está relacionado con la dosis hasta una dosis diaria de 20 a 40 mg y conduce a la inhibición de la secreción de ácido gástrico.

REACCIONES ADVERSAS:

dolor de cabeza.

náuseas.

diarrea.

gases.

estreñimiento.

boca seca.

somnolencia.

PANTOPRAZOL:

Es un medicamento usado en el tratamiento a corto plazo de las erosiones y úlceras causadas por enfermedades de reflujo gastroesofágico. También se indica para el tratamiento de enfermedades en la que el organismo produce un exceso de ácido gástrico, como en el síndrome de Zollinger-Ellison.

INDICACIONES:

Erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en combinación con terapia antibiótica adecuada en pacientes con H. pylori asociado a úlceras.

Úlcera gástrica y duodenal.

Síndrome de Zollinger Ellison y otras enfermedades hipersecretoras patológicas.

FARMACOCINETICA:

Al ser el pantoprazol ácido-lábil, se administra en forma de comprimidos entéricos, que atraviesan el estómago sin disgregarse. Después de la administración de pantoprazol, las máximas concentraciones en plasma se observan a las 2.5 horas, siendo la biodisponibilidad del orden del 75%. Una pequeña cantidad del fármaco experimenta una biotransformación hepática de primer paso. La absorción intestinal del pantoprazol es retrasada pero no reducida por la comida.

MECANISMO DE ACCIÓN:

El pantoprazol suprime la secreción gástrica de ácido inhibiendo la bomba (H+,K+)-ATPasa dependiente. El pantoprazol forma enlaces covalentes en dos sitios diferentes de la membrana de las células secretoras. De esta unión resulta un efecto antisecretor que persiste por más de 24 horas, lo que permite una sola administración al día. Cuando se administra por vía oral o intravenosa, el pantoprazol inhibe la secreción gástrica de ácido basal o estimulada, aumentando el pH gástrico. Cuando se administra en dosis repetidas de 40 mg, el pantoprazol inhibe el 85% la secreción gástrica de ácido al alcanzarse la situación de equilibrio (steady-state). Al discontinuar el tratamiento, se recupera la secreción ácida sin un efecto de rebote. Aunque el pantoprazol tiene un efecto inhibidor "in vitro" frente a Helicobacter pylori, las concentraciones mínimas inhibitorias son demasiado elevadas como para tener una significación clínica.

REACCIONES ADVERSAS:

dolor de cabeza.

náuseas.

vómitos.

gases.

dolor en las articulaciones.

diarrea.

mareos.

ANALGESICOS

PARACETAMOL:

Es un fármaco con propiedades analgésicas y antipiréticas utilizado principalmente para tratar la fiebre y el dolor leve y moderado, aunque su eficacia en el alivio de la fiebre en niños no está clara.
INDICACIONES:
No se excederá de 4 g de paracetamol (4 comprimidos) en 24 horas. Se debe evitar la administración de dosis altas de paracetamol durante periodos prolongados de tiempo ya que se incrementa el riesgo de daño hepático. La dosis recomendada por toma en estos pacientes es de 500 mg de paracetamol (medio comprimido).
FARMACOCINETICA:
Paracetamol reduce la fiebre en 30 minutos después del inicio de la administración, con una duración del efecto antipirético de al menos 6 horas. La farmacocinética de paracetamol es lineal hasta 2 g después de la administración intravenosa de una sola dosis y después de la administración repetida durante 24 horas.
MECANISMO DE ACCIÓN:
consiste en la inhibición de las ciclooxigenasas (COX-1, COX-2 y COX-3) y la participación en el sistema endo- cannabinoide y las vías serotoninérgicas.
REACCIONES ADVERSAS:
Ha sido asociado al desarrollo de neutropenia, agranulocitopenia, pancitopenia y leucopenia. De manera ocasional, también se han reportado náusea, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, anemia hemolítica, daño renal y hepático, neumonitis, erupciones cutáneas y metahemoglobinemia.

IBUPROFENO:

Se utiliza para reducir la fiebre y aliviar los dolores menores por de cefalea, dolor muscular, artritis, periodos menstruales, resfriado común, dolor de muelas y dolor de espalda. El ibuprofeno pertenece a una clase de medicamentos llamados AINE.
INDICACIONES:
Recetado se usa para aliviar el dolor, la sensibilidad, la inflamación y la rigidez ocasionados por la osteoartritis (artritis causada por el desgaste del revestimiento de las articulaciones), y la artritis reumatoide (artritis causada por la inflamación del revestimiento de las articulaciones).
FARMACOCINETICA:
IBUPROFENO
Se absorbe con rapidez después de la administración oral. El 80% de la dosis oral se absorbe en el hombre; pudiendo observarse concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas. La vida media plasmática es alrededor de 2 horas la absorción rectal es también eficaz, aunque más lenta. Después de una dosis oral de 400 mg se alcanzan concentraciones máximas totales (libre y conjugado) de 30 a 40 microgramos/ml (~ 150 microgramos/ml) en el plasma en un plazo de 90 minutos.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Ibuprofeno es un compuesto no esteroideo derivado del ácido propiónico con marcadas propiedades antiinflamatorias, analgésicas, y antipiréticas. Su mecanismo de acción podría ser debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
REACCIONES ADVERSAS:

estreñimiento.

diarrea.

gases o distensión abdominal,

mareos.

nerviosismo.

zumbido en los oídos.

TRAMADOL:

Es un analgésico opioide débil y atípico que alivia el dolor actuando sobre células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. Su comportamiento es igual al comparado con otros opioides del tipo de la morfina.
INDICACIONES:
Está indicado tanto para el dolor neuropático como la ciática como para el dolor nociceptivo (artrosis) y o el dolor mixto como el dolor lumbar crónico. El tramadol permite controlar bien y a dosis bajas el dolor moderado.
FARMACOCINETICA:
El tramadol se administra por vía oral, rectal, intramuscular e intravenosa. Después de su administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad inicial del 68% que llega al 100% después de varias dosis. Este aumento de la biodisponibilidad se debe a que el tramadol experimenta una metabolización hepática de primer paso saturable. La biodisponibilidad aumenta con la edad y disminuye en los pacientes con insuficiencia renal o hepática. Después de la administración intramuscular o rectal, la biodisponibilidad es del 100% y 78%, respectivamente.
MECANISMO DE ACCIÓN:
El tramadol posee un mecanismo dual de acción farmacológica. El tramadol posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la morfina. El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor µ 4-200 veces mayor que el tramadol nativo. Los receptores opiáceos son encuentran acoplados a los receptores para proteínas G funcionando como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan proteínas efectoras.
REACCIONES ADVERSAS:

adormecimiento.

dolor de cabeza.

nerviosismo.

temblor incontrolable de una parte del cuerpo.

tensión muscular.

cambios de humor.

acidez o indigestión.

boca seca.

FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

BENAZEPRIL:

El benazepril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca y la insuficiencia renal crónica.

INDICACIONES:

Es en tabletas para administrarse por vía oral. Suele tomarse una o dos veces al día, con o sin alimentos. Para que no olvide tomar el benazepril, tómelo aproximadamente a la misma hora todos los días.

FARMACOCINETICA:

El benazepril se administra por vía oral, siendo rápidamente absorbido por el tracto gastrointestinal. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de este fármaco. El benazepril es un profármaco del benazeprilato cuyas concentraciones plasmáticas máximas son obtenidas a las 1-2 horas después de la administración del fármaco en ayunas y a las 2-4 horas si se ingiere con alimentos. Para generar el metabolito activo se requiere una metabolización hepática. Los efectos cardiovasculares comienzan a aparecer al cabo de una hora, siendo máxima la reducción de la presión arterial al cabo de 2 a 4 horas. Los efectos hipotensores duran aproximadamente 24 horas, permitiendo un régimen de tratamiento de una dosis única al día.

MECANISMO DE ACCIÓN:

el benazepril compete con la enzima de conversión de la angiotensina (ECA) frente al sustrato de angiotensina I, bloqueando su conversión a angiotensina II. La angiotensina II es un potente vasoconstrictor y un factor de retroalimentación negativo de la actividad de la renina. Al reducir los niveles plasmáticos de angiotensina II, el benazepril reduce la presión arterial aumentando la actividad de la renina. Además, en respuesta a la caída de la presión arterial los mecanismos baro reflejos son estimulados. Los inhibidores de la ECA reducen pues el tono vascular al reducir localmente la actividad vasoconstrictora de la angiotensina II. La disminución de los niveles plasmáticos de angiotensina II también reduce la secreción de aldosterona, disminuyendo la retención de agua y de sodio.

REACCIONES ADVERSAS:

inflamación de la cara, la garganta, la lengua, los labios, los ojos, las manos, los pies, los tobillos o las pantorrillas.

ronquera.

aturdimiento.

desvanecimiento.

sarpullido.

ENALAPRIL:

La enalapril o enalaprilo es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina que se utiliza en el tratamiento de la hipertensión y algunos tipos de insuficiencia cardíaca crónica.La enzima convertidora de angiotensina cataliza la conversión de angiotensina I en angiotensina II.

INDICACIÓN:

Hipertensión arterial en todos sus grados. Hipertensión renovascular. Insuficiencia cardiaca sintomática ya que mejora la supervivencia, retrasa la progresión de la insuficiencia cardiaca y disminuye el número de hospitalizaciones.

FARMACOCINETICA:

ENALAPRIL

Es un agente inhibidor de la actividad de la enzima convertidora de la angiotensina en el sistema angiotensina-renina-aldosterona.

Actúa como vasodilatador de los lechos arteriales y de los venosos, al impedir la síntesis de la angiotensina II, poderosa hormona vasoconstrictora y al reducir también la degradación de la vasodilatadora bradicinina. Ofrece efectos benéficos en los pacientes con hipertensión arterial con insuficiencia cardiaca congestiva. Sus efectos neuro humorales lo convierten en uno de los vasodilatadores de elección en ambos tipos de problemas.

ENALAPRIL

No es un profármaco altamente activo y, como tal, debe sufrir hidrólisis por esterasas en hígado para producir el ácido dicarboxílico original activo, enalaprilato.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA). Impide la conversión de angiotensina I en angiotensina II y, de manera secundaria, disminuye los niveles de aldosterona. Bloquea la degradación de bradicinina (potente vasodilatador).

REACCIONES ADVERSAS:

tos.

mareos.

dolor de cabeza.

cansancio excesivo.

calambres musculares.

disminución de la capacidad sexual.

NIFEDIPINO:

pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales de calcio. Disminuye la presión arterial al relajar los vasos sanguíneos, de modo que el corazón no tenga que bombear con tanta fuerza.

INDICACIONES:

Se usa para tratar la presión arterial alta y controlar la angina de pecho. La nifedipina pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales de calcio.

FARMACOCINETICA:

NIFEDIPINO

Es un ion calcio inhibidor (bloqueador lento de los canales de calcio) e inhibe el flujo transmembranal de los iones de calcio dentro del músculo cardiaco, alterando las concentraciones de calcio sérico.

Se absorbe completamente después de su administración oral.

La droga es detectable en suero 10 minutos después de su administración oral y el pico sanguíneo ocurre en aproximadamente 30 minutos.

La vida media no tiene cambio con la dosis.

MECANISMO DE ACCIÓN:

La nifedipina pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores de los canales de calcio. Disminuye la presión arterial al relajar los vasos sanguíneos, de modo que el corazón no tenga que bombear con tanta fuerza.

REACCIONES ADVERSAS:

dolor de cabeza.

náuseas.

mareos o aturdimiento.

rubor.

acidez estomacal.

latidos cardíacos rápidos.

calambres musculares.

estreñimiento.

FARMACOS DIGITALICOS

DIGITOXINA:

La digoxina se usa para tratar la insuficiencia y la frecuencia cardíaca anormal (arritmias). Ayuda a que el corazón funcione mejor y a controlar su frecuencia cardíaca.

FARMACOCINETICA:

Existen numerosas formas galénicas para la administración oral o parenteral de la digoxina. Después de su administración oral, la digoxina se absorbe rápidamente variando la biodisponibilidad entre el 100% después de las cápsulas al 70-80% después de los comprimidos.

MECANISMO DE ACCIÓN:

La digoxina actúa básicamente mediante 3 mecanismos de acción: hemodinámico, neuro hormonal y cronodepresor. Así, la digoxina inhibe la bomba Na+/K+-ATPasa, una proteína de membrana que regula los flujos de sodio y potasio en las células cardíacas.

REACCIONES ADVERSAS:

malestar estomacal.

vómitos.

diarrea.

pérdida del apetito.

inflamación de las manos o de los pies.

aumento de peso inusual.

dificultad para respirar.

DIGOXINA:

El lanatósido C es un glucósido cardíaco, un compuesto químico con actividad farmacológica que se puede utilizar en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva y arritmia cardíaca. El lanatósido C se puede administrar por vía oral o por vía intravenosa.

Indicaciones

Profilaxis de arritmias cardíacas: indicado para el control de la velocidad de respuesta ventricular en la fibrilación y aleteo ventricular. También para el control de la taquicardia de reentrada nodal auriculoventricular (AV) paroxística, ya que revierte la taquicardia de reentrada nodal AV paroxística a ritmo sinusal normal.

Tto. de la ICC: está indicado para el tto. de todos los grados de ICC. Más eficaz en la insuf. de bajo gasto asociada a una función ventricular izquierda deprimida, y menos eficaz en la insuf. de alto gasto (insuf.broncopulmonar, fístula arteriovenosa, anemia, beriberi, infección, hipertiroidismo). Su acción inotrópica positiva produce una mejora del gasto cardíaco y de los signos y síntomas de la insuf. hemodinámica tales como disnea, edema y/o congestión venosa.

Mecanismo de acción:

Inhibe la bomba ATPasa de membrana sodio-potasio dependiente. Potencian el tono vagal y disminuyen la velocidad de conducción del nodo sinusal y AV.

REACCIONES ADVERSAS:

Anorexia. Náuseas. Vómitos. Trastornos del SNC.

FARMACOS ANTIARRITMICOS

FARMACOS ANTIARRITMICOS

QUINIDINA

INDICACIONES:

Adultos: inicialmente 200-300 mg cada 6-8 horas. Según las concentraciones plasmáticas de quinidina, estas dosis pueden ser aumentadas a 600 mg cada 6 horas.

Niños: se han administrado 20-60 mg/kg/día o 900 mg/m2 día divididos en 4 dosis.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Como otros antiarrítmicos de la clase Ia, la quinidina disminuye la velocidad, la excitabilidad y la contractilidad del miocardio bloqueando la entrada de sodio a través de los llamados "canales rápidos de sodio" de las membranas del miocardio, aumentando de esta forma el período refractario.

REACCIONES ADVERSAS

diarrea.

náusea.

vómitos.

acidez estomacal.

fiebre.

mareos.

aturdimiento.

dolor de cabeza.

PROCAINAMIDA:

La procainamida es un medicamento que actúa a nivel del corazón como agente antiarrítmico clase I indicado en el tratamiento de ciertos trastornos del ritmo cardíaco.

INDICACIONES:

La procainamida debe ser usada sólo para tratar las arritmias (frecuencia cardíaca irregular) que pueden llegar a ser mortales. La procainamida puede provocar una disminución en el número de células en la médula ósea. La procainamida también puede provocar síntomas de lupus.

FARMACOCINETICA:

aproximadamente el 80-90% de una dosis oral de procainamida se absorbe, produciendo los niveles plasmáticos máximos en 1 hora para las cápsulas de liberación regular y entre 2-3 horas para los comprimidos de liberación sostenida. Una vez absorbida, la procainamida distribuye ampliamente por todo el cuerpo y se une aproximadamente en un 15% a las proteínas plasmáticas. El grado de metabolismo depende de la actividad de acetil-transferasa. La tasa metabólica es mayor en los pacientes que son acetiladores rápidos. Entre 10-34% de una dosis oral del fármaco experimenta acetilación en el hígado a N-acetil-procainamida (NAPA), que también posee actividad electrofisiológica. Se eliminan cantidades significativas de procainamida sin cambios y de su metabolito por vía renal, por filtración glomerular y secreción tubular activa. Por lo tanto, la semi-vida de ambos compuestos aumenta en presencia de insuficiencia renal o hepática.

MECANISMO DE ACCIÓN:

La procainamida disminuye la automaticidad, la excitabilidad, la velocidad de conducción del miocardio, posiblemente, la contractilidad. La procainamida también exhibe propiedades anticolinérgicas que pueden modificar sus efectos sobre el miocardio, si bien estas acciones son menos pronunciadas que las de la quinidina o disopiramida. El efecto neto de procainamida es suprimir la ectopia en el tejido auricular y ventricular. Dado que el tejido ganglionar es más dependiente de la entrada de calcio, procainamida tiene poca eficacia en arritmias de origen ganglionar. Clínicamente, la procainamida se utiliza principalmente en el tratamiento de la fibrilación y/o aleteos auriculares, para lo cual se considera generalmente como un agente de segunda línea después de la quinidina. Aunque es eficaz en la taquicardia ventricular, otros agentes están sustituyendo gradualmente a la procainamida en esta situación.

REACCIONES ADVERSAS:

Anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea. IV: hipotensión, trastornos del ritmo.

FENITOINA:

Medicamento que se usa para tratar o prevenir las convulsiones que puede causar la epilepsia, la cirugía cerebral o el tratamiento para el cáncer de cerebro. Es un tipo de anticonvulsivo. También se llama Dilantin.

INDICACIONES:

Se usa para controlar cierto tipo de convulsiones y para tratar y prevenir las convulsiones que pueden empezar durante o después de la cirugía de cerebro o del sistema nervioso. La fenitoína pertenece a una clase de medicamentos llamados anticonvulsivos.

FARMACOCINETICA:

La fenitoína se administra por vía oral y parenteral. En ambas formas, la fenitoína se puede presentar como ácido o como sal sódica, debiéndose tener en cuenta que la sal sódica contiene un 8% de fármaco inactivo, de modo que al pasar del uno al otro hay que reajustar la dosis. Si al pasar de la sal sódica al ácido no se redujera la dosis en un 8% podría producirse toxicidad. Las formulaciones de fenitoína son, por lo general, biodisponibles en un 90-100%, si bien la absorción varía según las diferentes formulaciones.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Los fármacos anticonvulsivantes elevan el umbral de las convulsiones y/o reducen la intensidad de la descarga. La fenitoína ejerce su efecto limitando la difusión de las descargas y su propagación a diferencia del fenobarbital y de la carbamazepina que elevan el umbral de las convulsiones. Por este motivo, la fenitoína es menos eficaz previniendo las convulsiones producidas por fármacos o las convulsiones electroinducidas. Los efectos de la fenitoína están relacionados con su acción sobre los canales de sodio de la membrana de la célula neuronal.

REACCIONES ADVERSAS:

Debe saber que este medicamento puede causar mareos, somnolencia y problemas con la coordinación. No conduzca un vehículo ni opere maquinaria hasta que sepa cómo le afecta este medicamento. hable con su médico sobre el consumo seguro de bebidas alcohólicas mientras toma este medicamento.

se usa para tratar ciertos tipos de ritmo cardíaco irregular La quinidina pertenece a una clase de medicamentos llamados medicamentos antiarrítmicos. Actúa haciendo que su corazón sea más resistente a la actividad anormal.
INDICACIONES:
Adultos: inicialmente 200-300 mg cada 6-8 horas. Según las concentraciones plasmáticas de quinidina, estas dosis pueden ser aumentadas a 600 mg cada 6 horas.
Niños: se han administrado 20-60 mg/kg/día o 900 mg/m2 día divididos en 4 dosis.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Como otros antiarrítmicos de la clase Ia, la quinidina disminuye la velocidad, la excitabilidad y la contractilidad del miocardio bloqueando la entrada de sodio a través de los llamados "canales rápidos de sodio" de las membranas del miocardio, aumentando de esta forma el período refractario.
REACCIONES ADVERSAS

diarrea.

náusea.

vómitos.

acidez estomacal.

fiebre.

mareos.

aturdimiento.

dolor de cabeza.

martes, 25 de octubre de 2022

ANTIBIÓTICOS

¿Que son los antibióticos?

son medicamentos que combaten infecciones causadas por bacterias en los seres humanos y los animales ya sea matando las bacterias o dificultando su crecimiento y manipulación.

CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS

Biológicos o naturales: sintetizados por organismos vivos.
Semi-sinteticos: antibióticos que se obtienen por modificación química de los antibióticos naturales.
Sintéticos: generados mediante síntesis químicas.

VIA DE ADMINISTRACION

Por vía oral (por boca): pueden ser pastillas, capsulas o líquidos.
Tópicamente: pueden aplicarse en crema, aerosol o ungüento que se ponga en la piel, también gotas para los ojos u oídos.
A través de inyección o por vía intravenosa: suele utilizarse para infecciones más graves.

LOS ANTIBIOTICOS NO FUNCIONAN PARA LAS INFECCIONES VIRALES

No debe tomar antibióticos para:

resfriados y secreción nasal, incluso si la mucosidad es espesa, amarilla o verde.
La mayoría de los dolores de garganta (excepto la amigdalitis estreptocócica).
Gripe
La mayoría de casos de bronquitis.

¿QUE SON LOS ANTIBIOTICOS SEMI-SINTETICOS?

Son extraídos de microbios y luego mejorados en el laboratorio.

ANTIBIOTICOS SEMI-SINTETICOS MAS IMPORTANTES:

Penicilina

¿QUE ES LA PENICILINA?

Es un determinado conjunto de antibióticos con la capacidad de eliminar las bacterias que causan infecciones en el cuerpo humano.
CLASIFICACION DE LA PENICILINA

Penicilinas naturales

Penicilinas semi-sinteticas

Penicilina sintéticas

¿PARA QUE SIRVE LA PENICILINA?
Es una anti bacteriana. administrado en dosis suficientes y regulares, sirve para detener una infección de tipo bacteriano o de microorganismos similares, siempre y cuando sean sensibles bioquímicamente a ella penicilina es una anti bacteriana.
MECAMISMOS DE ACCION
Las penicilinas actúan alterando la última fase de la síntesis de peptidoglucanos de la pared celular, la cual confiere a las bacterias la resistencia necesaria para soportar la elevada presión osmótica intrabacteriana. Para alcanzar su punto de acción, las penicilinas tienen que atravesar distintas estructuras de las bacterias que son diferentes en las Gram positivas de las Gram negativas. En el primer caso, la pared celular atravesada fácilmente. En las bacterias Gram negativas él y con mayor paso de antibióticos se produce más lentamente y con mayor dificultad ya que a diferencia de las anteriores, en este caso tiene que hacerlo a través de la membrana externa por unos canales denominados porinas.
¿CUALES SON SUS VENTAJAS Y DESVENTAJAS?
Ventajas:

Elimina microorganismos patógenos.

La bacitracina inhibe al transportador lipídico del peptidoglucano hacia el exterior de la célula.

La penicilina inhibe la transpeptidación, una reacción en la que se producen los enlaces cruzados de la pared celular.

Las cefalosporinas moléculas que inhiben las proteínas que sintetizan la pared celular.

Desventajas:

La penicilina tiene una duración muy corta de la acción es decir la media vida es de solo 4 horas por lo tanto cada 4 horas la penicilina debe ser administrada

La inyección intramuscular de penicilina es muy dolorosa.

Antibiótico penicilina no es muy activo frente a microorganismos Gram-negativos y las infecciones no son tratadas.

Malestar gastrointestinal es un efecto es un efecto secundario común de la penicilina.

PENICILINAS NATURALES
Las penicilinas pertenecen a una clase de medicamentos antibacterianos llamados ANTIBIOTICOS BETALACTAMICOS aunque los mecanismos de los medicamentos varían, generalmente combaten las infecciones atacando las paredes de las células bacterianas. Las penicilinas naturales son aquellas generadas sin intervención biotecnológica.
MECANISMOS DE ACCION
Todas las penicilinas naturales actúan sobre bacterias en multiplicación y al igual que las semi-sinteticas, tienen que pasar a través de las propinas de la bacteria para unirse a las proteínas fijadoras de penicilina, llamadas PBPS, las cuales están implicadas en la síntesis y maduración de los peptidoglicanos que conforman dicha pared celular.
FARMACOCINETICA
La diferencia entre estas penicilinas es el tiempo de absorción, distribución y excreción, no así su vida media que es de 30 a 60 minutos aproximadamente para todas ellas.
Así tenemos que la absorción de la penicilina G sódica cristalina es rápida, al igual que excreción, por lo que hay que administrarla cada 4 a 6 horas ´por intravenosa, la procaína, que tarda más en eliminarse, puede administrarse cada 12 horas y en algunos casos, cada 24 horas, por vía intramuscular; finalmente la penicilina benzatínica, la cual se absorbe lentamente, pero su excreción es muy prolongada, por lo que se administra cada 14 a 21 días, también por vía intramuscular.
FARMACODINAMIA
Absorción vía oral, las penicilinas se deben administrar una hora antes de comer o dos a tres después de comer los alimentos (Niños y Ancianos).

Distribución: En tejidos y cavidades (liquido pleural, pericardio y sinovial)

Metabolismo: La mayoría de las penicilinas apenas sufren. Biotransformación en el organismo.

Eliminación: Tiene lugar primordialmente en él. Riñón por secreción tubular y en casos de insuficiencia renal por las bilis.

La resistencia a la penicilina esta mediada por plásmidos que pueden generar información para producir falla antimicrobiana por varios mecanismos:
El cierre de porinas de la pared bacteriana impide la entrada del antibiótico.
Por último, la bacteria puede inactivar a la penicilina por medio de betalactamasas excretadas al medio extracelular por grampositivas, o presentes en el espacio periplásmico en las gramnegativa.
PENICILINA G CRISTALINA

INDICACIONES

Es un antibiótico útil en el tratamiento de enfermedades causadas por microorganismos sensibles como actinomicosis, ántrax, artritis gonocócica, bacteriemia por neumococos y estreptococos sensibles; infecciones por clostridios, difteria activa y prevención del estado de portador; empiema por neumococos, endocarditis bacteriana, gonorrea, infecciones por Listeria, meningitis por estreptococos y neumococos sensibles.

REACCIONES ADVERSAS

Náusea.
Vómitos.
Dolor
Inflamación
Bultos
Hemorragia o moretones en el área en donde se inyectó el medicamento.

PENICILINA PROCAINA

VIA DE ADMINISTRACION

Penicilina G procaína sólo se pueden administrar por vía intramuscular.

USO CLÍNICO

Indicada como primera elección en infecciones por cocos Gram (+) tanto aerobios como anaerobios excepto estafilococos y algunos casos de enterococos

REACCIONES ADVERSAS

Náusea.
Vómitos.
Dolor
Inflamación
Bultos
Hemorragia o moretones en el área en donde se inyectó el medicamento.
Bencilpenicilina procaínica se libera en 12 a 24 horas en forma constante desde el sitio de inyección.

INDICACIONES

Está indicado para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior como amigdalitis, faringitis, laringitis; del tracto respiratorio inferior como la neumonía y bronconeumonía. Infecciones de piel y tejidos blandos: erisipela, escarlatina, endocarditis, meningitis bacteriana, sífilis, gonorrea, y en todos los procesos infecciosos causados por bacterias sensibles a la penicilina.

PENICILINA BENZATINICA

VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS

Profilaxis para fiebre reumática y glomerulonefritis: Después del cuadro agudo se recomienda la administración intramuscular de PENICILINA G BENZATÍNICA a los niños y adultos en una dosis de 1.2 millones de unidades una vez por mes o 600,000 unidades cada 2 semanas.

REACCIONES ADVERSAS

Náusea.
Vómitos.
Dolor
Inflamación
Bultos
Hemorragia o moretones en el área en donde se inyectó el medicamento.

INDICACIONES

La PENICILINA G BENZATÍNICA intramuscular indicada para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina que sean susceptibles a las concentraciones séricas bajas y muy prolongadas comunes de esta presentación farmacéutica.

El tratamiento debe ser guiado por los estudios bacteriológicos (incluyendo pruebas de sensibilidad) y por la respuesta clínica.

Las siguientes infecciones generalmente responderán a la dosis adecuada de PENICILINA G BENZATÍNICA intramuscular

Infecciones leves a moderadas de las vías respiratorias altas.

PENICILINA SEMI-SINTETICAS

Las penicilinas semisintéticas son antibióticos del grupo de los betalactámicos (concretamente penicilinas) que se obtienen mediante la modificación química de derivados de la penicilina G.

MECANISMOS DE ACCION

Bactericidas Ocurre en la última fase de la síntesis del peptidoglucano. La penicilina se une a la enzima transpeptidasa responsable de producir una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos, inhibiendo la síntesis del peptidoglucano.

CLASIFICACION

Penicilinas resistentes a la penicilinasa / Antiestafilocócicas

Aminopenicilinas.

Penicilinas contra Pseudomonas.

ANTIESTAFILOCOCICAS

CARACTERISTICAS

Son resistentes a la hidrólisis por parte de la penicilinasa de estafilococos. Su uso debe limitarse a infecciones donde se sospeche como agente causal estafilococos que elaboran dicha enzima.

Las cepas de estreptococos y neumococos susceptibles a la penicilina también lo son a estos fármacos.

INDICACIONES

Infecciones estafilocócicas leves a moderadas localizadas. Es indicada una isoxazolilpenicilina (oxacilina, cloxacilina o dicloxacilina). A dosis de 0.25 a 0.5 g por vía oral cada 4 a 6 h (15 a 25 mg/kg/día en niños).

La absorción es más eficaz cuando se les ingiere con el estómago vacío (1 h antes o 2 h después de las comidas).

MEDICAMENTOS

Oxacilina

Cloxacilina

Dicloxacilina

Nafcilina

EFECTOS SECUNDARIOS

La nafcilina se vincula con neutropenia.

La oxacilina puede causar hepatitis

AMINOPENICILINAS

CARACTERISTICAS

Todos son destruidos por la B-lactamasa, por esta razón, se administran junto con un inhibidor de la B-lactamasa como el clavulanato o el sulbactam para evitar la hidrolisis por lactamasas B de clase A.

INDICACIONES

Infecciones de vías respiratorias altas.

La ampicilina y la amoxicilina son activas contra S. pyogenes y muchas cepas de S. pneumoniae y H. influenzae, que constituyen los principales patógenos bacterianos de vías respiratorias altas.

MECANISMOS DE ACCION

Inhibe la síntesis de la pared

Son hidrolizados fácilmente por las betalactamasas de amplio espectro

Mayor actividad contra gramnegativo a diferencia dela penicilina G

AMOXICILINA

INDICACIONES

La amoxicilina está indicada en el tratamiento de infecciones sistémicas o localizadas causadas por microorganismos Gram-positivos y Gram-negativos sensibles, en el aparato respiratorio, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y tejidos blandos, neurológicas y odontoestomatológicas. También está indicado en la enfermedad o borreliosis de Lyme, en el tratamiento de la infección precoz localizada (primer estadio o eritema migratorio localizado) y en la infección diseminada o segundo estadio.

EFECTOS SECUNDADIOS

Los efectos secundarios más frecuentes son los asociados a reacciones de hipersensibilidad y pueden ir desde rash sin importancia a serias reacciones anafilácticas. Se ha descrito eritema multiforme, dermatitis exfoliaría, rash maculopapular con eritema, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y urticaria.

En alguna rara ocasión se observada nefritis intersticial con necrosis tubular renal y síndrome nefrótico

Los efectos secundarios más comunes, asociados al tracto digestivo son similares a los de otros antibióticos y se deben a la reducción de la flora: Nausea/vómitos, anorexia, diarrea, gastritis, y dolor abdominal. En algún caso puede producirse colitis pseudomembranosa durante el tratamiento o después, si bien este efecto suele ser bastante raro, Pueden producirse superinfecciones durante un tratamiento con amoxicilina, en particular si es de larga duración. Se han comunicado candidiasis orales y vaginales.

AMPICILINA

INDICACIONES

La ampicilina está indicada en el tratamiento de infecciones producidas por microorganismos sensibles. Unos de los siguientes microorganismos son considerados sensibles a la ampicilina in vitro: Actinomyces sp.; Bacillus anthracis; Bacteroides funduliformis; Bifidobacterium.

REACCIONES ADVERSAS

Se ha demostrado que existe alergenicidad cruzada con otros antibióticos betalactámicos y carbapenémicos.

En casos raros se ha asociado a la ampicilina con daño tubular renal y nefritis intersticial, así como eosinofilia, anemia hemolítica y alteración de las enzimas hepáticas TGO y TGP. Si la función renal se halla restringida, se debe reducir la dosis de acuerdo con la depuración de creatinina.

Existe la posibilidad de que se presente colitis pseudomembranosa, en tal caso deberá suspenderse de inmediato la ampicilina.

Localmente se puede presentar en ocasiones tromboflebitis después o durante la infusión intravenosa, así como dolor local en el sitio de la inyección intramuscular.

ANTIPSEUDOMAS

MECANISMOS DE ACCION

Inhibe síntesis de proteínas de la pared bacteriana. Actualmente es conocido el hecho de su afinidad por las proteínas fijadoras de proteínas

CLASIFICACION

Carboxipenicilinas

Ureidopenicilinas

Carboxipenicilinas: Carbenicilina y la Ticarcilina: Son activos contra algunas cepas de P. aeruginosa y otras especies de Proteus indol-positivas.

Ureidopenicilinas: Mezlocilina y Piperacilina tienen actividad superior contra P. aeruginosa. Son útiles para tratar infecciones por Klebsiella.

La piperacilina amplía el espectro de la ampicilina para incluir muchas cepas de P. aeruginosa, Enterobacteriaceae (no productoras de B-lactamasa), muchas especies de Bacteroides y E. faecalis.

REACCIONES ADVERSAS

Las penicilinas se toleran bien y, por esta razón, aumenta la frecuencia de uso innecesario e inadecuado.

PENICILINAS SINTETICAS

Ticarcilina

INDICACIONES

Infecciones del tracto respiratorio, Infecciones agudas o crónicas del tracto urinario y quemaduras.

Meningitis, septicemias, endocarditis, peritonitis y osteomielitis.

Infecciones agudas no complicadas del tracto urinario.

EFECTOS SECUNDARIOS

Los efectos secundarios, tras la administración de Ticarpen (ticarcilina), cuando aparecen suelen ser leves y transitorios, fundamentalmente fenómenos de hipersensibilidad (erupción cutánea, prurito.

Efectos Gastrointestinales

Efectos Hematológicos

Efectos Hepáticos

Efectos Metabólicos

Efectos en el Sistema Nervioso Central

Efectos Locales

MECANISMOS DE ACCION

Su mecanismo de acción, al igual que el de otras penicilinas, es la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana con la consecuente lisis de la bacteria. La ticarcilina se elimina principalmente por secreción tubular. En la insuficiencia renal debe disminuirse la dosis o aumentar el intervalo entre dosis.

FARMACOCINETICA

La ticarcilina se administra por vía parenteral. Los niveles séricos máximos de ticarcilina se producen en 30 a 75 minutos después de una dosis intramuscular. Aproximadamente el 45-65% de la ticarcilina circulante se encuentra unida a las proteínas del plasma.

FARMACODINAMIA

La ticarcilina inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse preferencialmente proteínas específicas para las penicilinas (PBP) que se encuentran en la pared celular bacteriana.

MEZLOCILINA

Es un antibiótico betalactámico bactericida semisintético de amplio espectro, perteneciente al grupo de las acilureidopenicilinas cíclicas (azlocilina). Su espectro de acción se extiende a un gran número de gérmenes gramnegativos, grampositivos y anaerobios (Clostridium, Bacteroides).

FARMACOCINETICA

Vida media: 60 minutos. Unión a proteínas plasmáticas: 30%. Excreción en orina: luego de la administración IV, es del 55% al 70% de la dosis dentro de las 24 horas en forma inalterada. Excreción biliar: luego de administración IV, hasta un 25% de la dosis se excreta en forma inalterada (activa).

FARMACODINAMIA

La mezlocilina es un antibiótico betalactámico bactericida semisintético de amplio espectro, perteneciente al grupo de las acilureidopenicilinas cíclicas similar a la azlocilina. Su espectro de acción se extiende a un gran número de gérmenes gramnegativos, grampositivos y anaerobios, incluyendo cepas de Clostridium, Bacteroides)

INDICACIONES

Los gérmenes productores de betalactamasas son resistentes a la mezlocilina. Profilaxis perioperatoria de corto plazo o terapia temprana. Se recomienda su combinación con otros bactericidas en infecciones sistémicas graves o por germen desconocido o en infecciones mixtas (por aerobios y anaerobios).

REACCIONES ADVERSAS

Exantemas, prurito, urticaria. Otras reacciones alérgicas excepcionales son eosinofilia, fiebre medicamentosa, nefritis intersticial aguda, vasculitis. Shock anafiláctico.

PIPERACILINA

MECANISMOS DE ACCION

La piperacilina es un antibiótico beta-lactámico, principalmente bactericida. Inhibe la tercera y última etapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose preferentemente a las proteínas de unión a penicilinas (PBP específicas) que se encuentran dentro de la pared celular bacteriana.

FARMACOCINETICA

Se administra por vía intravenosa en infusión 30 minutos. La media de las concentraciones plasmáticas máximas de piperacilina son aproximadamente 134, 242, y 298 mg/ml después de dosis de 2,25 g, 3,375 g, y 4,5 g.

INDICACIONES

Tratamiento de infecciones producidas por bacilos aerobios

Como con todas las penicilinas, puede ocurrir toxicidad sobre el SNC con dosis IV masivas o con exceso de dosis en pacientes con función renal dañada; caracterizada por confusión, somnolencia, y mioclono que puede progresar hasta convulsiones y acabar en muerte.

Pueden producirse alteraciones inmunológicas como enfermedad del suero y reacciones anafilácticas.

Alteraciones sanguíneas como eosinofilia (2-8%) y, rara vez, aumento del tiempo de protrombina, hemorragias, anemia hemolítica, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, y púrpura.

Rara vez aparece hematuria o nefritis intersticial