FARMACOLOGIA

 FÁRMACOS COLINÉRGICOS

¿Que son los fármacos colinérgicos? 

Se trata de fármacos que estimulan los receptores colinérgicos muscarínicos y en menor medida los nicotínicos, imitando las acciones del SNP, por ello reciben en conjunto el nombre de parasimpaticométicos.

Parasimpaticomimético 

 

Una sustancia para simpaticomimética es un medicamento o veneno que actúa al estimular o producir efectos equivalentes a las acciones del sistema nervioso parasimpático. 

Son compuestos químicos también llamados colinérgicos porque la acetilcolina es el neurotransmisor usado por el parasimpático, por lo tanto, sus efectos son similares a los producidos por la acetilcolina. 

 
 

Morfología de los colinérgicos 

  

Empíricamente se descubrieron dos tipos de receptores distintos que eran estimulados indistintamente por la acetilcolina. 

Muscarínicos: Estos receptores eran estimulados específicamente por la Muscarina e inhibidos específicamente por la Atropina. 

 

Nicotínicos: Divididos en función de su localización más frecuente 

 
 

Neuronales: Estimulados específicamente por la Nicotina e inhibidos específicamente por el  Trimetofán. 

 
 

Musculares: Estimulados específicamente por la Nicotina e inhibidos específicamente por la Tubo curarina. 

Medicamentos Colinérgicos 

Acetilcolina: es un neurotransmisor caracterizado farmacológicamente En el cerebro, la información entre las neuronas se transmite a través de sustancias químicas denominadas neurotransmisores que se liberan en las sinapsis como respuesta a un estímulo específico.

Mecanismo de acción 

La acetilcolina es transmisor para la unión neuroefectora del músculo del esfínter del iris. 

Acetilcolina cloruro activa la unión neuromuscular de las fibras parasimpáticas en el esfínter del iris, es decir estimula la contracción del músculo de esfínter del iris, produciendo miosis intensa, rápida y de corta duración. 

 

Indicaciones  

 

Inducción de miosis, para obtener una miosis rápida y completa después de la extracción del cristalino en la cirugía de la catarata así como en la queratoplastia penetrante, iridectomía y otras intervenciones del segmento anterior en las que se requiera una rápida y completa miosis 

 
 

Efectos adversos 

Se han observado las siguientes reacciones adversas con el uso oftálmico de acetilcolina. Las frecuencias no pueden estimarse a partir de los datos disponibles. 

 

Efectos secundarios 

 

Como es rápidamente destruida, su toxicidad es muy baja y sus efectos de muy corta duración Tras la instalación pueden aparecer visión borrosa y otras alteraciones visuales. Excepcionalmente, signos y síntomas sistémicos como bradicardia, hipotensión, sofocos, disnea y exceso de sudoración. 

 
 

Efectos farmacodinámicos   

 
 

Los efectos farmacodinámicos de acetilcolina incluyen contracción de los músculos involuntarios, vaso dilatación, des aceleración del corazón y aumento de las secreciones de las glándulas lagrimales, intestinales, salivares y sudoríparas. 

 

Contraindicaciones 

  

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos ampollas  

 
 

Cuidados de enfermería 

 
 

Por tanto no es un fármaco en que se precise una intervención especial de enfermería, excepto en la preparación de la misma. 

METACOLINA

Es un agonista colinérgico sintético no-selectivo del tipo éster de colina que actúa uniéndose y activando receptores de la acetilcolina como parte del sistema nervioso para simpático. Por su poca selectividad, es altamente activador de todos los receptores muscarínico y tiene un efecto muy limitado sobre los receptores nicóticos.

Farmacocinética  

La Metacolina es una amina cuaternaria que tiene una estructura cargada, por lo que es insoluble a través de la membrana celular y no es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica. Así mismo, la Metacolina, en virtud de su insolubilidad, tiene una absorción pobre a nivel del tracto gastro intestinal. 

 

Mecanismo de acción 

Uso diagnóstico. 

 

Indicaciones  

Diagnóstico de la hiperreactividad de las vías aéreas bronquiales en pacientes sin asma clínicamente aparente. 

  

Efectos adversos  

Cefalea, irritación faríngea, sensación de pérdida de conciencia y prurito. 

 

Efectos secundarios 

 

• Reacción alérgica: Comezón o ronchas, hinchazón del rostro o las manos, hinchazón u hormigueo en la boca o garganta, opresión en el pecho, dificultad para respirar. 

 

• Desvanecimientos. 

• Sibilancias. 
  

 

Contraindicaciones 

El uso de la Metacolina, así como el de los demás agonistas muscarínicos, está contraindicado en pacientes con insuficiencia coronario, ulceras péptidas e incontinencia urinaria. La acción para simpaticomimética de este fármaco exacerbará los síntomas de estos trastornos. 

NICOTINA

Es un compuesto orgánico, un alcaloide encontrado principalmente en la planta del tabaco, con alta concentración en sus hojas y estando también presente en otras plantas de la familia. 

 

Farmacodinamia 

La nicotina se une selectivamente a los receptores de acetilcolina en los ganglios autonómicos, la corteza adrenal y el cerebro. 

 
 

Farmacocinética y mecanismo de acción 

El metabolismo de la nicotina y sus variantes individuales son factores fundamentales en la capacidad adictiva de esta sustancia psicoactiva. Estas variaciones individuales representan un papel importante en el número de cigarrillos consumidos, así como en la transición entre el estado de inicio del consumo y el de fumador crónico. 

Indicaciones 

Alivio de los síntomas del síndrome de abstinencia a la nicotina en la dependencia a la nicotina como ayuda para dejar de fumar. 

Efectos adversos 

El consumo de tabaco daña todos y cada uno de los órganos del cuerpo. Fumar productos de tabaco puede causar cáncer de pulmón, de boca, de estómago, de riñón y de vejiga. 

Efectos secundarios 

La circulación de la sangre puede verse afectada de las siguientes formas: 

una mayor tendencia a la coagulación, lo que lleva a un riesgo de coágulos sanguíneos dañinos aterosclerosis, en la que se forma placa en la pared de la arteria agrandamiento de la aorta.

Los efectos secundarios en el cerebro incluyen: 

• mareos y aturdimiento 
• sueño irregular y alterado 
• malos sueños y pesadillas 
• posible restricción de sangre 

En el sistema gastrointestinal, la nicotina puede tener los siguientes efectos: 

• náuseas y vómitos 
• boca seca o xerostomía 
• indigestión 
• úlceras pépticas 
• diarrea 
• acidez estomacal 

El corazón puede experimentar lo siguiente después de ingerir nicotina: 

• cambios en la frecuencia y el ritmo cardíacos 
• un aumento en la presión arterial 
• constricciones y enfermedades de la arteria coronaria 
• un mayor riesgo de ataque cardíaco 

Si una mujer fuma durante el embarazo, es probable que se presenten los siguientes riesgos en el desarrollo del niño: 

• obesidad 
• presión arterial alta 
• diabetes tipo 2 
• dificultades respiratorias 
• infertilidad 
• problemas con el desarrollo cerebral 
• problemas de conducta 

Otros efectos incluyen: 

• espasmos en los pulmones 
• neumonía 
• temblores y dolor muscular 
• aumento de los niveles de insulina y resistencia a la insulina, lo que contribuye al riesgo de diabetes 
• dolor en las articulaciones 

 

Contraindicaciones 

 En casos de hipersensibilidad a la nicotina, recuperación del infarto miocárdico, arritmias cardíacas, angina de pecho, enfermedad temporomandibular activa (gomas), durante el embarazo. Usar con precaución en casos de diabetes mellitus, hipertensión, hipertiroidismo, feocromocitoma, enfermedades vaso espásticas. 

 

 

Cuidados de enfermería 

 

Animar al paciente a mantener un estilo de vida sin tabaco. Animar al paciente a unirse a un grupo de apoyo para dejar de fumar. Controlar la terapia sustitutiva con nicotina si precisa. Proporcionar una retroalimentación positiva para alentar y apoyar la nueva conducta. 

Pilocarpina 

Es un medicamento para simpaticomimético y alcaloide obtenido de las hojas de arbustos tropicales de las Américas pertenecientes al genero policarpus. 

 
 

Farmacocinética 

En la solución al 1 % se ha establecido el comienzo de la acción (miosis) en un período de 10 a 30 min. El tiempo hasta el efecto máximo (reducción de la presión intraocular) es hasta 75 min, según la formulación empleada. La duración de la acción (miosis) oscila entre 4 y 8 h, según la formulación empleada. 

 
 

Mecanismo de acción 

 

Actúa en los receptores colinérgicos que se encuentran en el ojo produciendo la contracción del músculo ciliar (acomodación) y del esfínter del iris (reduce el tamaño de la pupila). La contracción del músculo ciliar facilita el flujo del humor acuoso. 

 

 

Indicaciones 

Hipertensión ocular 

 

 

Efectos adversos  

• Frecuentes: hiperemia conjuntival, visión borrosa o cambios de la visión cercana o lejana y ardor. 

• Ocasionales: dolor peri-ocular, cefaleas y opacidad del cristalino.

 

• Raras: diaforesis, temblores musculares, náuseas, vómitos, diarreas, sialorrea, hipertensión, broncos-pasmo y taquicardia. 

 

 

Efectos secundarios 

Causa excesivo sudor y salivación, bronco-espamo, aumento en la secreción de moco bronquial, bradicardia, hipotensión, malestar y/o dolor ocular cuando se usa como colirio y diarrea. 

CARBACOL

También llamado carbamicolina es un agonista colinérgico del tipo éster de colina que actúa uniéndose y activando receptores de acetilcolina del sistema nervioso parasimpático Se usa principalmente en oftalmología para el tratamiento de la glucoma o durante las operaciones quirúrgicas. 

 
 

Mecanismo de acción 

Es un potente agente parasimpático mimético con doble acción farmacológica: una acción colinérgica primaria imitando la acción de la acetilcolina.  

 

Indicaciones

 

Uso intraocular para obtener miosis durante la cirugía. Además reduce la intensidad de la elevación de la PIO en las primeras 24 h tras la cirugía de catarata. 

 

 

Efectos adversos

 

Poco frecuentes: dolor de cabeza, aumento de PIO. 

 

Efectos secundarios 

 

Cambios en la visión, dolor en el ojo o irritación ocular grave, acaloramiento, dolor de cabeza. 

 

Contraindicaciones  

• Dificultar para orinar. 
• Enfermedad cardíaca. 
• Enfermedad pulmonar o respiratoria, como Asma. 
• Enfermedad de Parkinson. 
• Problemas estomacales o intestinales. 
• Enfermedad tiroidea. 
• Reacción alérgica o inusual al Carbacol. 
• Durante el embarazado y lactancia. 

BETANECOL

Se usa para aliviar los problemas para orinar provocados por cirugías, medicamentos u otro tipo de factores. 

 

Farmacocinética 

 

 

El metabolismo y la excreción del medicamento todavía no se han descrito completamente. 

 

 

Mecanismo de acción 

 

 

Agente colinérgico de acción muscarínica  

 

 

Indicaciones 

 Retención urinaria aguda en el postoperatorio y postparto no obstructivo 

 

 

Efectos secundarios 

 

• malestar estomacal 
• vómitos 
• mareos 
• transpiración o bochornos 

Contraindicaciones 

 

El uso del Betanecol, así como el de los demás agonistas muscarínicos, está contraindicado en pacientes con asma, insuficiencia coronaria, ulceras péptidas e incontinencia urinaria, la acción para simpaticomimética de este fármaco exacerbará los síntomas de estos trastornos.

Antagonistas Colinérgicos los más comunes son: 

ATROPINA

Es un antagonista competitivo del receptor muscarínico de acetilcolina. 

 

 

Farmacocinética  

 

 

Se absorbe fácilmente en el tubo digestivo, y se distribuye por el torrente sanguíneo. Cruza la barrera hematoencefálica y la placenta. 

 

 

Mecanismo de acción 

 

La atropina y los compuestos relacionados compiten con la acetilcolina y otros agonistas muscarínicos por un sitio común de fijación sobre el receptor muscarínico pero no activan el receptor. 

 

 

Indicaciones  

Indicada como coadyuvante en el tratamiento del síndrome del intestino irritable (colon irritable, colitis mucosa y colon espástico). Estimulante cardíaco en presencia de bradicardia yagal inducida. 

 

 

Efectos adversos 

  

Sus efectos secundarios incluyen sequedad de la boca, hiperhidrosis, midriasis, retención urinaria, taquicardia, y estreñimiento.  

 
 

Contraindicaciones 

• Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus excipientes. 
• Insuficiencia cardíaca, arritmias cardíacas. 
• Glaucoma (la atropina induce un incremento de la presión intraocular). 
• Miastenia gravis, puede agravar una crisis. 
• Obstrucción piloroduodenal. 

BUTILHIOSCINA

BUSCAPINA COMPOSITUM® es un producto de combinación para uso tanto oral como parenteral que está compuesto del antiespasmódico bromuro de Butilhioscina y el derivado de metalizo aminofenazona.  

 

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA  

 

Después de la administración I.V., la respuesta máxima de relajación del músculo intestinal se obtiene durante los primeros 45 segundos. Por vía I.M., el efecto se obtiene entre 3 y 5 minutos después.  La duración del efecto se mantiene durante 3.7 a 20 minutos después de una dosis única. 

 

 

Mecanismo de acción  

 

El bromuro de Butilhioscina ejerce una acción espasmolítico en el músculo liso de los tractos gastrointestinal, biliar y genitourinario. 

 

Efectos adversos 

 

Pueden presentarse efectos secundarios anticolinérgicos, incluyendo xerostomía, taquicardia, trastornos de la acomodación visual, vértigos y potencialmente formación de orina residual, pero todos estos efectos son, por regla general, leves y auto limitados. 

 
 

Contraindicaciones  

BUTILHIOSCINA se encuentra totalmente contraindicada en pacientes con antecedentes de  hipersensibilidad al compuesto, También se encuentra contraindicado en la obstrucción mecánica del tubo digestivo, glaucoma de ángulo cerrado, taquiarritmias, miastenia gravis, alergias al parabeno e hipertrofia prostática con retención urinaria. 

BROMURO DE IPRATOPIO

Es un derivado sintético de la atropina que se administra por inhalación oral o nasal.  

Mecanismo de acción 

 

Antagonista los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarínicos colinérgicos.  

Indicaciones 

El bromuro de Ipratropio está indicado, cuando se usa de forma concomitante con agonistas  beta2 inhalados para el tratamiento de la obstrucción reversible de las vías aéreas, como en el  del asma agudo y crónico. 

Efectos adversos  

Dependen de la vía de administración y están representadas por efectos anticolinérgicos  locales o sistémicos.

Son muy raros los casos de reacciones alérgicas o anafilácticas observadas con este fármaco.

Se han comunicado algunos casos de urticaria, angioedema de la lengua, labios o cara, rash maculopapular, prurito o edema orofaríngeo.  

Contraindicaciones 

 Ipratropio  

  

Hipersensibilidad  

Cuidados de enfermería 

Los pacientes deben ser instruidos sobre la correcta administración de bromuro de Ipratropio. Se deberá tener cuidado de no permitir el contacto o la nebulización de la solución sobre los ojos. Se recomienda que la solución para inhalación por nebulizador se administre mediante una boquilla.

FISOSTIGMIA

También conocida como acerina, es un alcaloide que se extrae de la planta perenne que se encuentra en áfrica occidental el haba de Calabar era utilizada por las tribus nativas de África Occidental como "veneno de ordalía" en sus ritos de brujería. 

Farmacocinética 

Rápido, a los 3- 8 minutos de su administración. 

 

Mecanismo de acción 

 

Es un inhibidor reversible de la acetilcolinesterasa que impide la destrucción de la acetilcolina y produce un efecto para simpaticomimético indirecto mediante el aumento de la concentración de acetilcolina en el receptor. 

 

 

Indicaciones  

 

 

Indicado para neutralizar el efecto sobre el sistema nervioso central, causado por dosis clínicas o tóxicas de los fármacos capaces de producir el síndrome anticolinérgico. 

 

 

Efectos adversos  

 

Bradicardia, náuseas, vómitos, hipersalivación, convulsiones u otras manifestaciones de síndrome colinérgico. 

 

Contraindicaciones 

 

 

Distrofia miotónica, bloqueo de despolarización tras el uso de relajantes musculares despolarizantes, intoxicación por ingestión.

NEOSTIGMINA

Es un parasimpático específicamente un inhibidor Por su interferencia en el metabolismo de la acetilcolina la neostigmina actúa como un agonista. 

 

Farmacocinética 

Se absorbe en el tracto gastrointestinal  

 

 

Mecanismo de acción 

puede estimular las respuestas colinérgicas en los ojos que causan miosis si se aplica directamente. 

 

Indicaciones  

Diagnóstico de la miastenia grave. Profilaxis y tratamiento del íleo paralítico y atonía vesical pos-operatorio. 

Efectos secundarios 

La neostigmina puede actuar sobre el musculo liso del tracto gastro intestinal y de los pulmones por lo que puede producir vómitos y brono-constricción, respectivamente. 

 
 

Contraindicaciones 

 

Hipersensibilidad, bradicardia, IAM reciente, peritonitis u obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal o genitourinario.

ESCOPOLOMINA

Es un alcaloide que se encuentra como metabolito secundario en plantas de varios géneros en la familia de las solanáceas, como la belladona. 

 

Farmacocinética 

Se absorbe bien después de la inyección intramuscular o subcutánea y también por vía oral y tópica. 

 

Mecanismo de acción 

 

Antagonista competitivo de receptores colinérgicos muscarínicos tanto en células con inervación colinérgica como en las que no. 

Indicaciones  

Premedicación en anestesia para reducir salivación excesiva y secreciones del tracto respiratorio  

Reacciones adversas 

Sequedad de boca, dificultad para tragar, estreñimiento, somnolencia, disminución de sudoración. 

Contraindicaciones 

No debe administrarse si el paciente presenta hipersensibilidad a la escopolamina, o a cualquier componente de la formulación, así como a otros fármacos animuscarínicosa.