FARMACOLOGÍA

 FARMACOS ADRENÉRGICOS

¿Que es un fármaco adrenérgico?

Es un tipo de medicamento que impide la acción de sustancias, como la adrenalina, en las células nerviosas y hace que los vasos sanguíneos se relajen y se dilaten (ensanchen), lo que permite que la sangre fluya más fácilmente y reduce la presión arterial y la frecuencia cardíaca.

Fármacos adrenérgicos (Simpaticomiméticos). 
Adrenalina
Grupo al que pertenece:   
Adrenérgicos y Dopaminérgicos.  

Mecanismo de Acción: 
La adrenalina actúa a través de la unión a sus receptores (α y β) sobre  gran cantidad de sistemas  del organismo:   a   nivel  cardiovascular, bronquial,  gastrointestinal, renal, uterino, ocular, sobre el  sistema nervioso, el  metabolismo y la  composición sanguínea.  
Aunque algunas de estas acciones no tengan  aplicación terapéutica,  deben tenerse en cuenta  ya que pueden estar  relacionadas con la  aparición de efectos  adversos.  

Indicaciones
Está indicada en adultos y niños en las siguientes  situaciones: Espasmo de las vías aéreas en ataques agudos de asma. Alivio rápido de reacciones alérgicas a  fármacos o a otras sustancias.  
Tratamiento de  emergencia del shock anafiláctico. Paro  cardíaco  y  reanimación  cardiopulmonar  (en  primer  lugar  deben  aplicarse medidas de  tipo físico).  

Vía de administración

• Vía intramuscular.  

• Vía subcutánea.
  
  
  

• Vía intravenosa.
  
  
    

Farmacocinética

Cuando se administra por vía I.V la biodisponibilidad es del 100%. Tras la administración S.C de adrenalina tiene lugar un proceso de absorción relativamente lento. Esta absorción es más veloz y activa por vía intramuscular. Desaparece rápidamente de la circulación, con una semivida extremadamente corta, de aproximadamente 20 segundos. Pasa a todos los tejidos, especialmente al corazón, hígado, riñón y bazo, La adrenalina y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina y en muy pequeñas cantidades en las heces.  

Farmacodinamia

La adrenalina provoca un aumento en la presión sanguínea debido a sus acciones inotropa positiva, cronotropa positiva y vaso-constrictora. Dosis baja pueden producir un descenso en la presión arterial, debido a que los receptores β2, que provocan vaso-dilatación, es un estimulante cardíaco muy potente, aumenta la frecuencia cardíaca y el ritmo. Actúa provocando una relajación del músculo liso, y contrae los vasos de la mucosa bronquial.  

Intervenciones de Enfermería: 

• Lavarse las manos e identificar al paciente.  

• Informar y educar al usuario sobre el fármaco.  

• Investigar si el usuario es hipersensible a   la adrenalina u otros.  

• Vigilar las dosis de los pacientes diabéticos debido a las posibles reacciones adversas principalmente las alteraciones metabólicas.  

• Alternas los puntos de inyección.  

• Vigilar los signos y síntomas.  

Efectos secundarios

• Náuseas

• vómitos 

• Temblores 

• Mareos 

• Taquicardia 

• palpitaciones

•  Palidez  

• Elevación (discreta) de  la presión arterial  

• Miedo

• Ansiedad

• Cefalea pulsante 

• Disnea

• Sudoración.  

Reacciones adversas

Hipertensión arterial, que puede llevar a la  hemorragia cerebral o a la insuficiencia cardíaca aguda con edema pulmonar, angina de pecho. Arritmia ventricular,  taquicardia y fibrilación ventricular,  que puede ser mortal.  

Interacción con otros medicamentos

• Antagonismo con:  

bloqueantes adrenérgicos.  

• Potenciación de efectos  cardiovasculares con:  

Antidepresivos tricíclicos,  IMAO, inhibidores de la  catecol-Ometiltransferasa,  

• Efecto aditivo con:  

 Glucósidos  digitálicos.  

• Toxicidad potenciada por:  

Anestésicos generales.  

Dobutamina

Grupo al que pertenece:

Agentes adrenérgicos y dopaminérgicos.  

Mecanismo de Acción

Es un agonista de los receptores beta-1 adrenérgicos, con efectos estimulantes beta-2 y alfa-1, aunque menores. Sus efectos agonistas sobre el receptor beta-1 adrenérgico son los predominantes con los que la dobutamina aumenta la contractilidad miocárdica y el volumen sistólico con efectos cronotrópico modestos, lo que ocasiona un aumento del gasto cardíaco.  

Indicaciones

Está indicada en pacientes que requieren un apoyo inotrópico positivo en el tratamiento de la descompensación cardíaca producida como resultado de una depresión de la contractilidad a consecuencia de una enfermedad orgánica   del corazón o tras cirugía cardíaca, especialmente cuando aparecen asociados un gasto cardíaco bajo a una presión capilar pulmonar aumentada.  

Vía de administración

 Vía intravenosa.  

Farmacocinética

La acción se inicia en 1 a 2 minutos después del inicio  de la perfusión; durante la  perfusión continua, las concentraciones  plasmáticas en estado estacionario se  alcanzan  después de sólo 10 - 12  minutos. La vida media es de 2 a  3 minutos. Se metaboliza principalmente en el tejido y el hígado, los metabolitos se excretan principalmente en la orina (más de 2/3 de la dosis), y en menor medida en la bilis.  

Farmacodinamia

A diferencia de dopamina, la dobutamina no estimula el corazón indirectamente mediante el aumento de la liberación de norepinefrina endógena, sino que influye casi exclusivamente sobre los receptores ß1 adrenérgicos cardíacos con un ligero efecto sobre los receptores ß2 y a. Su acción principal consiste en un aumento de la fuerza de contracción del miocardio.  

Intervenciones de Enfermería

• Lavarse las manos e identificar al paciente.  

• Informar y educar al paciente.  

• Investigar si el usuario es hipersensible a dobutamina o a los sulfitos.  

• Cumplir el medicamento según las indicaciones del médico.  

• Vigilar los signos y síntomas del paciente durante y después de la administración del fármaco. 

• Realizar anotaciones de enfermería dejando constancia del procedimiento.  

Efectos secundarios

• Bronco-espasmo, disnea, cefalea.  

• Nauseas, dolor torácico.  

• Fiebre, flebitis en el sitio de la inyección.  

• Parestesia, temblores, sensación de calor y ansiedad.  

• Incremento del ritmo cardíaco hasta =30 latidos/minuto.  

• Aumento de la presión arterial.  

Reacciones adversas

• Eosinofilia, inhibición de la agregación plaquetaria (sólo cuando continua la perfusión durante varios días)  

• Arritmia ventricular, extrasístoles ventriculares dependientes de la dosis. Aumento de la frecuencia ventricular en pacientes con fibrilación auricular.  

Interacción con otros medicamentos

El uso concomitante de dobutamina y nitroprusiato sódico o nitroglicerina, podría producir un aumento del gasto cardíaco y una disminución de presión arterial pulmonar, superior al producido tras la administración de cada producto por separado. Riesgo de arritmias ventriculares aumentado por: anestésicos  inhalatorios.  

Dopamina

Grupo al que pertenece: 

Agentes adrenérgicos y dopaminérgicos.  

Mecanismo de Acción

Catecolamina con acción simpaticomimética mixta, que estimula directamente los receptores D, beta; y alfa; adrenérgicos e indirectamente a través   de   la liberación de noradrenalina de las terminaciones nerviosas simpáticas.  

Indicaciones

Está indicada para la Corrección de los desequilibrios hemodinámicos presentes en el estado de  shock debido a infartos de miocardio, traumatismos, septicemias endotóxicas, cirugía cardíaca mayor, insuficiencia renal e insuficiencia cardíaca congestiva descompensada.  

Vía de administración

Vía intravenosa.

Farmacocinética 

El inicio de la acción de la dopamina aparece aproximadamente a los 5 minutos del comienzo de la perfusión y tiene una duración de acción inferior a los 10 minutos, se distribuye ampliamente en el organismo, aunque no atraviesa la barrera hematoencefálica en cantidad significativa, La semivida plasmática es de aproximadamente 2 minutos. Se metaboliza en el hígado, riñones y plasma, se excreta  en la orina principalmente.  

Farmacodinamia

Es una catecolamina simpaticomimética   precursora de la norepinefrina que actúa como un neurotransmisor en el sistema nervioso central estimulando directamente los receptores adrenérgicos del sistema nervioso simpático, e indirectamente, provocando la liberación de norepinefrina. A diferencia de la epinefrina y la norepinefrina, también actúa estimulando los receptores dopaminérgicos. Sus efectos principales se localizan a nivel  cardiovascular y renal.  

Cuidados de Enfermería

• Lavarse las manos e identificar al paciente.  

• Informar y educar al paciente sobre el medicamento.  

• Investigar si el usuario tiene historial de   hipersensibilidad a la dopamina.  

• Cumplir el medicamento según las indicaciones del médico.  

• Diluir el medicamento antes de la administración.  

• Vigilar los signos y síntomas del paciente durante y después de la administración del fármaco.  

• Tomar en cuenta las recomendaciones y actuar en caso de hipotensión en el paciente. 

• Realizar anotaciones de enfermería dejando constancia del procedimiento.  

Efectos secundarios

• Extrasístole.  

• Náuseas.  

• Vómitos.  

• Taquicardia.  

• Angina de pecho.  

• Palpitaciones, disnea.  

• Cefalea.  

• Hipotensión.  

• Vasoconstricción.  

Reacciones adversas

• Arritmias ventriculares.  

• Gangrena de las extremidades.  

• Trastorno de la conducción cardíaca, bradicardia, piloerección, azotemia, hipertensión.  

• Cianosis periférica.  

Interacción con otros medicamentos

• Disminuye concentración de: 

propofol, guanetidina.  

• Acción potenciada por:

IMAO, metildopa, entacapona. 

• Efectos cardíacos antagonizados por:

propranolol, metoprolol.

• Potenciación de los efectos cardiovasculares con: 

antidepresivos tricíclicos. 

• Potenciación del efecto vasopresor con:

agentes vasopresores o vasoconstrictores. 

• Riesgo de hipotensión y bradicardia con: 

Fenitoína.  

Fenilefrina

Grupo al que pertenece:

Agentes adrenérgicos y dopaminérgicos.  

Mecanismo de Acción

Es un agente simpaticomimético con efectos directos principalmente sobre los receptores adrenérgicos.  

Tiene una actividad  predominante α- adrenérgica y carece de  efectos estimulantes significativos sobre el sistema nervioso central a las dosis habituales. Tras la inyección, produce  vasoconstricción periférica y aumento de la presión arterial. También causa bradicardia refleja.  

Indicaciones

La fenilefrina parenteral está indicada para el mantenimiento de una presión arterial adecuada  durante la anestesia general o espinal y para el  tratamiento de una hipotensión grave debida a un  shock, fármacos  o estados de hipersensibilidad. También se emplea en casos de taquicardia supra ventricular paroxística y, en la anestesia regional como vasoconstrictor local.  

Vía de administración

• Vía intramuscular.  

• Vía intravenosa.  

• Vía subcutánea.  

Farmacocinética

Cuando se administra por vía subcutánea o intramuscular, la fenilefrina tarda en actuar de 10 a 15 minutos. Las inyecciones subcutáneas e intramusculares son eficaces durante alrededor de una hora y dos horas respectivamente. Las inyecciones intravenosas son eficaces   durante   unos  20 minutos. La fenilefrina se metaboliza en el hígado por la monoaminooxidasa. 

No se han identificado los metabolitos, su ruta ni la velocidad de excreción.  

Farmacodinamia

Este fármaco no tiene actividad sobre los receptores b-adrenérgicos cardíacos, aunque estos receptores pueden ser activados si se administran grandes dosis. La fenilefrina no estimula los receptores beta-adrenérgicos de los bronquios o de los vasos sanguíneos periféricos (receptores b2). Los efectos indirectos se deben a la liberación de norepinefrina de sus depósitos en las terminaciones nerviosas. 

 

Cuidados de Enfermería

• Lavarse las manos.  

• Informar y educar al usuario sobre el medicamento.  

• Investigar si el paciente es hipersensible a   la fenilefrina.  

• Cumplir el medicamento según las indicaciones del médico.  

• Informe inmediatamen te si aparecen temblores, palpitaciones, cambios en la presión arterial, mareos, retención urinaria o cambios en la integridad cutánea.  

Efectos secundarios

• Dolor anginoso,  

• palpitaciones.  

• Rubor.  

• Vértigo.  

• Cefalea.  

• Desvanecimiento, embotamiento.  

• Disnea.  

• Vómitos.  

• Sudoración, hormigueo transitorio, sensación de frío en la piel.  

Reacciones adversas

• Hipertensión.  

• Hipotensión.  

• Hemorragia cerebral.  

• Edema pulmonar.  

• Retención urinaria.  

• Alteraciones del metabolismo de la glucosa.  

• Necrosis tisular.  

• Bradicardia y taquicardia refleja,  

• Arritmias cardíacas.  

• Parada cardíaca.  

Interacción con otros medicamentos: 

Puede interaccionar con ciclopropano y halotano y otros anestésicos inhalatorios halogenados, pudiendo inducir fibrilación ventricular. Puede producirse también un aumento del riesgo de arritmias si se administra a pacientes que estén recibiendo glucósidos cardíacos, quinidina o antidepresivos tricíclicos.  

Formoterol

Grupo al que pertenece:

Agonistas selectivos de receptores beta2-adrenérgicos.  

Mecanismos de acción

Estimulante ß2 - adrenérgico selectivo, con efecto bronco dilatador de rápida instauración; inhibe liberación de histamina y leucotrienos del pulmón humano sensibilizado pasivamente.  

Indicaciones

Indicado en el tratamiento bronco dilatador de mantenimiento del asma persistente, de moderado a  

grave, como tratamiento complementario a los corticosteroides inhalados, Profilaxis del bronco-espasmo inducido por alérgenos inhalados, aire frío o ejercicio. Tratamiento bronco dilatador de  mantenimiento para el alivio de los síntomas en pacientes con  enfermedad pulmonar  obstructiva crónica.  

Vías de administración 

Vía inhalatoria

Farmacocinética

La unión del formoterol a proteínas plasmáticas fue del 61 al 64% y la unión a la albúmina  sérica humana fue del 34%. Se elimina principalmente por vía metabólica, siendo la glucuronización directa de la molécula la principal vía de  metabolismo. Otra vía metabólica es la O-desmetilación seguida de glucuronización.  

Tanto el principio activo como sus metabolitos se excretan completamente del organismo; en orina y un tercio en heces.  

Farmacodinamia

Es un estimulante β2- adrenérgico selectivo. En pacientes con obstrucción reversible de las vías respiratorias, ejerce un efecto bronco dilatador de rápida instauración (1-3 minutos) que perdura de forma todavía significativa a las 12 horas de la inhalación. A dosis terapéuticas los efectos cardiovasculares son mínimos y ocurren sólo ocasionalmente.  

Cuidados de enfermería

• Lavarse las manos e identificar al paciente.  

• Informar y educar al paciente sobre el medicamento.  

• Investigar si el usuario tiene historial de hipersensibilidad al formoterol.  

• Cumplir el medicamento según las indicaciones del médico.  

• Vigilar los signos y síntomas del paciente durante y después de la administración del fármaco.  

• Realizar anotaciones de enfermería.  

Efectos secundarios

• Cefalea.  

• Temblor.  

• Mareo.  

• Palpitaciones.  

• Taquicardia.  

• Sequedad de boca.  

• Agitación.  

• Ansiedad.  

• Nerviosismo  

• Insomnio.  

• Prurito. 

• Irritación en la garganta

Reacciones adversas

• Hipersensibilidad (incluyendo bronco-espasmo, hipotensión, urticaria, angioedema, exantema)  

• Hipopotasemia.  

• Arritmias cardíacas, como son fibrilación atrial, taquicardia supraventricular, extrasístoles  

• Edema periférico, angina de pecho, QT prolongado en el electrocardiograma.  

• Bronco-espasmo.   

Interacción con otros medicamentos

Los bloqueantes beta- adrenérgicos pueden debilitar o antagonizar el efecto de este medicamento por lo que no deberían darse beta-bloqueantes a no ser que no exista otra alternativa. Riesgo de arritmias ventriculares con fármacos que prolongan intervalo QT: terfenadina, astemizol, mizolastina, quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazinas, eritromicina, antidepresivos tricíclicos.  

Metildopa

Grupo al que pertenece

• Antihipertensivos.

• Agentes antiadrenérgicos de acción central.  

Mecanismos de acción 

Reduce la presión arterial estimulando la inhibición de los receptores alfa adrenérgicos a nivel central, falsa neuro transmisión, y/o reduciendo la actividad de renina plasmática. Se ha observado que metildopa produce una reducción neta de la concentración de serotonina, dopamina, norepinefrina y epinefrina en el tejido.  

Indicaciones

Esta indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial.  

Vía de administración

Vía oral

Farmacocinetica

La absorción de la metildopa es variable e incompleta. La biodisponibilidad después de la administración oral es de un 25%. La concentración máxima plasmática se sitúa a las dos - tres horas, y la eliminación del fármaco es bifásica independientemente de la vía de administración. La vida media plasmática es de 1,8 ±0,2 horas, La excreción es esencialmente renal. Aproximadamente el 70% absorbido en forma oral es excretado en la orina.  

Farmacodinamia

Parece ser que son varios los mecanismos de acción que explican los efectos clínicos de la metildopa. La opinión más aceptada actualmente es que su acción principal está en el sistema nervioso central. El efecto antihipertensivo del metildopa se debe probablemente al metabolismo de la alfa metilnorepinefrina  

Cuidados de enfermería

• Identificar al paciente.  

• Informar y educar al usuario sobre el fármaco.  

• Explicarle al usuario los efectos y reacciones adversas que puede experimentar.  

• Investigar si el paciente es hipersensible a   la metildopa.  

• Cumplir el medicamento según indicaciones del médico.  

• Vigilar los efectos y reacciones adversas que se presenten en el usuario.  

Efectos secundarios

• Cefalea y rash.  

• Somnolencia.  

• Mareos, náuseas, vómitos, distensión  

• abdominal, colitis,  

• estreñimiento, diarrea, sequedad de boca, flatulencia.  

• Cambio de color de la lengua.  

Reacciones adversas

• Trastornos de la sangre y del sistema linfático.  

• Parestesia, parkinsonismo, parálisis del nervio facial, coreoatetosis.  

• Síntomas de insuficiencia cerebro vascular.  

• Pancreatitis.  

Interacciones con otros medicamentos

Acción potenciada por: otros antihipertensivos. Cuando se administran de forma conjunta metildopa y litio, se debe vigilar cuidadosamente a los pacientes por la aparición de síntomas de toxicidad del litio

 Noradrenalina (Norepinefrina). 

Grupo al que pertenece

Agentes adrenérgicos y dopaminérgicos.  

Mecanismo de acción

Actúa, por un lado, sobre los receptores β-1 adrenérgicos estimulando el miocardio y aumentando el gasto cardíaco; por otro lado, actúa sobre los receptores α-  adrenérgicos para producir una potente acción vaso constrictora de los vasos de resistencia y capacitancia.  

Indicaciones 

Está indicada para el tratamiento del shock hipotensivo (distributivo) asociado a resistencia vascular sistémica baja y resistente a  reposición de volumen, hipotensión severa.  

Vía de administración 

Vía intravenosa

Farmacocinetica

Se localiza fundamentalmente en el tejido simpático. La vida media es de unos 20 segundos y llega a todos los tejidos, especialmente al corazón, hígado, riñón y bazo, pero no al cerebro ya que no es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado, riñón, plasma, Hasta un 16% de la dosis intravenosa se excreta inalterada en la orina con formas conjugadas y libres de metabolitos.  

Farmacodinamia

Es una catecolamina, neurotransmisor adrenérgico cuyas acciones implican al sistema nervioso simpático. Su acción sobre los receptores beta-1 adrenérgicos determina la estimulación del miocardio y aumenta el gasto cardíaco; actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos para ocasionar una potente acción vaso constrictora de los vasos de resistencia y capacitancia, por lo que aumenta la presión arterial sistémica y el flujo sanguíneo de las arterias coronarias. La vaso constricción inducida se manifiesta a nivel de riñón, hígado, piel y músculo esquelético.  

Cuidados de enfermería

• Lavarse las manos e identificar al paciente.  

• Informar y educar al usuario sobre el fármaco.  

• Explicarle al usuario los efectos y reacciones adversas que puede experimentar.  

• Investigar si el paciente es hipersensible a la norepinefrina.  

• Cumplir el medicamento según indicaciones del médico.  

• Vigilar los efectos y reacciones adversas que se presenten.  

Efectos secundarios

• Cefalea.  

• Ansiedad.  

• dificultad respiratoria.  

• Taquicardia, bradicardia, dolor de pecho.  

Reacciones adversas

Se puede observar  

• Arritmia.  

• Diaforesis.  

• Contracción uterina.  

• Fotofobia.  

• insuficiencia renal.  

• Necrosis local por extravasación.  

Interacciones con otros medicamentos

Productos biológicos.  

A pH sobre 6 noradrenalina puede ser rápidamente inactivada por lo que no se recomienda mezclar con soluciones alcalinas como aminofilina, bicarbonato, barbitúricos (amobarbital, fenobarbital), hidroclorotiazida, furosemida, estreptomicina, ranitidina. Es posible pasar estos medicamentos por vía Y sin problemas, a excepción de la insulina regular, furosemida y tiopental.  

Oximetazolina

Grupo al que pertenece 

simpaticomiméticos, monofármacos

Mecanismos de acción 

Es una amina simpaticomimética de acción directa. Actúa sobre los receptores alfa-1- adrenérgicos     de las arteriolas de la mucosa nasal produciendo constricción, resultando en una disminución  del riego sanguíneo y por lo tanto de la congestión nasal. 

Indicaciones 

Está indicado para el alivio temporal de la congestión nasal en resfrío común, sinusitis, fiebre del heno y otras alergias de las vías respiratorias altas (rinitis alérgica). La acción aparece en pocos minutos y dura hasta 12 horas.  

Vía de administración 

Vía nasal 

                                                                  

Farmacocinetica  

Cuando la Oximetazolina se administra vía nasal, en dosis entre, se produce una reducción en el flujo sanguíneo nasal de hasta un 50%. Esta acción se inicia en pocos minutos (5 a 10 minutos) y puede perdurar varias horas (a 12 horas). Se puede absorber sistémicamente de forma ocasional tanto a través de la mucosa nasal como del tracto gastrointestinal. Pudiendo producir efectos adversos sistémicos especialmente cuando se administran dosis excesivas, siendo más susceptibles los niños y ancianos. De la cantidad absorbida se elimina de forma inalterada el 30% por la orina y, aproximadamente, el 10% por las heces en las primeras 72 horas.  

Farmacodinamia

Pertenece al grupo de los simpaticomiméticos para uso nasal. Se trata de un derivado imidazólico más o menos afín desde el punto de vista estructural a los fármacos adrenérgicos. Posee una acción específica sobre los receptores a1- adrenérgicos produciendo vasoconstricción local de la mucosa y disminución de la congestión nasal.  

Cuidados de enfermería

• Lavarse las manos e identificar al paciente.  

• Informar y educar al usuario sobre el fármaco.  

• Explicarle al usuario los efectos y reacciones adversas que puede experimentar con la administración del fármaco.  

• Investigar si el paciente es hipersensible a la oximetazolina.  

• Cumplir el medicamento según indicaciones del médico. 

• Vigilar los efectos y reacciones adversas.  

Efectos secundarios

• Ardor, escozor, picor, resequedad o hinchazón de la mucosa nasal, estornudos, aumento de la secreción nasal  

• Insomnio.  

• Somnolencia.  

• Inquietud.  

Reacciones adversas

• Efecto rebote.  

• Hemorragia nasal.  

• Cefalea.  

• Angioedema, rash y prurito.  

• Hipotensión.  

• Taquicardia.  

• Fatiga.  

• Bradicardia refleja.  

• Exantema.  

Interacciones con otros medicamentos

Riesgo de hipertensión con: inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), antidepresivos tricíclicos y metildopa; no debe utilizarse en caso de estar en tratamiento con fenotiazinas o con bronco dilatadores adrenérgicos. Deberá espaciarse 2 semanas entre la toma de estos medicamentos y el uso de oximetazolina.  

Salbutamol

Grupo al que pertenece: 

Adrenergicos, inhalatorios. 

Mecanismo de acción 

Es un ß2-agonista moderadamente selectivo que estimula los receptores del músculo liso bronquial, uterino y de la vasculatura de la musculatura esquelética.  

Al activar dichos receptores se produce bronco dilatación, relajación de la musculatura uterina y vaso dilatación periférica con disminución leve de la tensión arterial diastólica.  

Indicaciones 

Está indicado para el: 

• Tratamiento y prevención del estado asmático.  

• Alivio del bronco espasmo.  

Vía de administración

Vía inhalatoria  

Farmacocinetica

Por vía inhalatoria tiene una latencia de entre 5-10 min con una duración de 2-6 horas del efecto bronco dilatador. No cruza la barrera hematoencefálica pero sí la placentaria. El metabolismo presistémico de salbutamol es considerable y ocurre fundamentalmente en el tracto gastrointestinal, por conjugación forma un éster de sulfato inactivo,  Aproximadamente el 72% de la dosis inhalada es excretada en orina a las 24 horas.  

Farmacodinamia

El salbutamol es un bronco dilatador adrenérgico que actúa estimulando los receptores beta-2- adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial, aliviando de este modo el bronco espasmo, aumentando la capacidad vital, disminuyendo el volumen residual y reduciendo la resistencia de las vías aéreas. De este modo asegura una rápida bronco dilatación en pocos minutos y persiste durante 4 a 6 horas  

Cuidados de enfermería

• Identificar al paciente.  

• Informar y educar al paciente sobre el fármaco.  

• Explicarle los efectos secundarios y reacciones adversas que puede experimentar.  

• Investigar si el usuario es hipersensible al salbutamol.  

• Brindar la consejería al paciente de cómo se administra el medicamento y las precauciones.  

Efectos secundarios

• Hipotensión.  

• Desmayo.  

• Urticaria.  

• temblor leve.  

• Cefalea.  

• Mareos.  

• Nauseas.  

Reacciones adversas

• Reacciones de hipersensibilidad: angioedema y bronco espasmo.  

• Hipocalemia.  

• Arritmias.  

• pueden darse casos de irritación bucal y faríngea.  

Interacciones con otros medicamentos

Si se administra junto a IMAOs o antidepresivos tricíclicos puede potenciarse su efecto vasodilatador periférico y causar hipotensión. Los ß- bloqueantes antagonizan su efecto.  

Salbutamol

Grupo al que pertenece

Adrenergicos.  

Mecanismos de acción

Es un ß2-agonista moderadamente selectivo que estimula los receptores del músculo liso bronquial, uterino y de la vasculatura de la musculatura esquelética. Al activar dichos receptores se produce bronco dilatación, relajación de la musculatura uterina y vaso dilatación periférica con disminución leve de la tensión arterial diastólica.  

Indicaciones

Tratamiento del bronco espasmo grave resistente al tratamiento habitual en el asma bronquial y en otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias. Está indicado en adultos, adolescentes y niños de 4 a 11 años. Para bebés y niños menores de 4 años,  

Vía de administración

Vía inhalatoria

Farmacocinetica

Tras la administración por vía inhalatoria, entre un 10 y un 20% de la dosis alcanza las vías respiratorias inferiores. El resto de la dosis queda retenida en el dispositivo de administración o se deposita en la orofaringe, de donde será ingerida. La fracción depositada en las vías respiratorias es absorbida a los tejidos pulmonares y a la circulación sanguínea, pero no se metaboliza en los pulmones. Una vez que se alcanza la circulación sistémica sufre metabolismo hepático. Tanto el fármaco original como el conjugado se eliminan fundamentalmente en orina.  

Farmacodinamia

Salbutamol es un agonista selectivo de los receptores B2 adrenérgicos. A dosis terapéuticas actúa sobre los receptores B2 adrenérgicos del músculo bronquial proporcionando una bronco dilatación de corta duración (4 - 6 horas) con un rápido comienzo de acción (en 5 minutos) en la obstrucción reversible de las vías respiratorias  

Cuidados de enfermería

• Identificar al paciente.  

• Informar y educar al usuario sobre el medicamento.  

• Explicarle al usuario los efectos y reacciones adversas que puede experimentar.  

• Investigar si el paciente es hipersensible al salbutamol.  

• Investigar si el paciente ha ingerido alimentos antes de la nebulización.  

• Mencionarle las precauciones.  

Efectos secundarios

• Temblor, cefaleas.  

• Taquicardia, palpitaciones.  

• Irritación de boca.  

• Irritación de la garganta.  

• Calambres musculares.  

• Hiperactividad.  

• Hipotensión.  

Reacciones adversas

• Muy raras: reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, bronco espasmo, y colapso.  

• Hipopotasemia.  

• Arritmias.  

Interacciones con otros medicamentos

Salbutamol y los fármacos bloqueantes no selectivos, como propranolol, normalmente no deben ser prescritos conjuntamente. Puede ser administrado en pacientes que reciben tratamiento con (IMAOs). 

 Salmeterol

Grupo al que pertenece

Agonistas selectivos de receptores beta-2 adrenérgicos.  

Mecanismos de acción 

Es un agonista selectivo de acción prolongada (12 horas) de los receptores beta2 adrenérgicos, que posee una cadena lateral larga que se une a la zona externa del receptor. Estas propiedades farmacológicas de salmeterol confieren una protección más eficaz frente a la bronco constricción inducida por histamina y una bronco dilatación más prolongada que dura por lo menos 12 horas, en comparación con las dosis recomendadas para los agonistas de los receptores beta2 adrenérgicos convencionales de corta duración de acción. 

Indicaciones 

 Está indicado en el tratamiento regular a largo plazo de la obstrucción reversible de vías respiratorias causada por asma y bronquitis crónica (EPOC). En el asma, salmeterol   está indicado en aquellos pacientes tratados con corticoides que requieran además un agonista beta de larga duración, atendiendo a las recomendaciones vigentes sobre el tratamiento del asma.  

Vía de administración 

Vía inhalatoria

Farmacocinetica 

Se administra por inhalación oral. Después de la inhalación, una cantidad mínima de la droga se absorbe sistémicamente. La unión a proteínas de salmeterol es de aproximadamente 94- 98%. El metabolismo se produce a través de la hidroxilación y la excreción principalmente en las heces.  

Farmacodinamia

Es un agonista de los receptores beta2. Estos receptores están presentes en grandes cantidades en los pulmones y se encuentran en el músculo liso bronquiolar. La estimulación de los receptores beta2 en el pulmón provoca la relajación del músculo liso bronquial, lo que produce bronco dilatación con el consiguiente aumento del flujo de aire bronquial. La acción prolongada de salmeterol es debido a su cadena lateral lipofílica.  

Cuidados de enfermería

• Lavarse las manos e identificar al paciente.  

• Informar   y educar al usuario sobre el medicamento.  

• Explicarle al usuario los efectos secundarios y reacciones adversas que puede experimentar.  

• Investigar si el paciente es hipersensible al Salmeterol.  

• Mencionarle las precauciones.  

• Vigilar los signos y síntomas del paciente.  

Efectos secundarios 

• Erupción (picor y enrojecimiento).  

• Insomnio, cefalea, nerviosismo, palpitaciones.  

• Taquicardia.  

• Mareos, náuseas.  

• Irritación orofaríngea.  

• Calambres musculares, artralgias.  

• Dolor torácico inespecífico.  

• Administrar el medicamento según las indicaciones del médico.  

Reacciones adversas 

• Reacciones de hipersensibilidad.  

• Reacciones anafilácticas; edema y angioedema, bronco espasmo y shock anafiláctico (Muy raras).  

• Arritmias, entre otras.  

Interacciones con otros medicamentos

Efecto antagonizado por: ß- bloqueantes selectivos y no selectivos, evitar. Los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) y LOS antidepresivos tricíclicos pueden potenciar los efectos vasculares de salmeterol. Evitar concomitancia con: ketoconazol.